不同的贡献的细胞色素P450 2 c19和3 a4在人类肝微粒体:奥美拉唑的氧化的影响在人类个体样本中这两种形式的内容。

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山崎H,井上K,肖点,Checovich WJ, Guengerich FP,岛田T

不同的贡献的细胞色素P450 2 c19和3 a4在人类肝微粒体:奥美拉唑的氧化的影响在人类个体样本中这两种形式的内容。

J Exp其他杂志》1997年11月,283 (2):434 - 42。

PubMed ID

9353355 (在PubMed

]

文摘

奥美拉唑5-hydroxylation sulfoxidation活动确定的肝微粒体不同的人类水平的个体形式的细胞色素P450 (P450或CYP)变化。奥美拉唑5-hydroxylation活动之间的相关系数(当决定10 microM)的底物浓度和S-mephenytoin 4羟基化和睾酮6 beta-hydroxylation活动被发现是0.64和0.67,分别在肝微粒体的84个人类样品检查。奥美拉唑sulfoxidation活动在这些人类样本与睾丸激素6 beta-hydroxylation活动相关(r = 0。86)。奥美拉唑5-hydroxylation肝微粒体的人类样本中含有较高水平的CYP3A4和低水平的明显抑制了CYP2C19酮康唑和anti-CYP3A4抗体,虽然人类样本有较高CYP2C19低CYP3A4被发现敏感对氟伏沙明和anti-CYP2C9抗体。Sulfaphenazole (100 microM)并不影响奥美拉唑5-hydroxylation和sulfoxidation催化由人类肝脏微粒体。重组体人CYP2C19和CYP3A4酶活动了奥美拉唑5-hydroxylation,公里,较低的Vmax值前酶和公里高和低Vmax CYP3A4的值。这些结果表明,贡献CYP2C19和CYP3A4的奥美拉唑5-hydroxylation的比例取决于这两个人类肝脏微粒体P450含量。奥美拉唑5-hydroxylation活动不同的人类样本被发现与预测值计算动力学参数的重组酶和肝微粒体CYP2C19和CYP3A4酶的水平。最后,当重组人类CYP2C19和CYP3A4混合水平被发现在不同的人类样本,相对类似的概要文件的奥美拉唑氧化的重组和微粒体酶系统是由高效液相色谱分析。 These results suggest that both CYP2C19 and CYP3A4 are involved in the 5-oxidation of omeprazole (at a substrate concentration of 10 microM) in human liver microsomes and that contributions of these P450 enzymes depend on the compositions of CYP2C19 and CYP3A4 in liver.

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