吸烟对埃罗替尼的药物动力学的影响。

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汉密尔顿M,狼杰,面包干J,胡子,克拉克通用,威特K, Cagnoni PJ

吸烟对埃罗替尼的药物动力学的影响。

癌症研究杂志2006年4月1;12 (7 Pt - 1): 2166 - 71。

PubMed ID

16609030 (在PubMed

]

文摘

目的:比较埃罗替尼的药代动力学变量在当前吸烟者和不吸烟者在收到一个口服抗150或300毫克剂量的埃罗替尼。实验设计:这是一个单中心,非盲药代动力学研究在健康男性受试者。受试者被登记为两个治疗组根据吸烟状态(当前吸烟者和非吸烟者)。埃罗替尼及其代谢物的药代动力学资料,osi - 420,决心为每个主题下面每个治疗。结果:吸烟者达到显著减少埃罗替尼曝光后一个150或300毫克剂量比不吸烟者。150毫克剂量后,几何平均数埃罗替尼AUC (0-infinity)吸烟者2.8倍低于不吸烟者和不吸烟者的类似300毫克剂量。C (max)吸烟者是不吸烟者的三分之二,和C(24小时)的吸烟者比不吸烟者低8.3倍。中位数C(24小时)的吸烟者在略低于300毫克剂量的C(24小时)150毫克剂量的吸烟者。C (max)中值为300毫克剂量的吸烟者比不吸烟者在150毫克剂量。结论:本研究证实了药物动力学的埃罗替尼在当前吸烟者和非吸烟者都是不同的。 The observation that AUC(0-infinity) and C(24h) were significantly decreased in smokers compared with nonsmokers, and a smaller decrease in C(max) was observed, is consistent with increased metabolic clearance of erlotinib in current smokers.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
埃罗替尼	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
埃罗替尼	细胞色素P450 2 c8	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
埃罗替尼	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节