治疗药物的行为机理的抑制剂细胞色素P450 3 a4。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

周年代,陈E, Lim LY, Boelsterli UA,李SC,王J,张问,黄M,徐

治疗药物的行为机理的抑制剂细胞色素P450 3 a4。

咕咕叫药物金属底座。2004年10月,5 (5):415 - 42。

PubMed ID

15544435 (在PubMed

]

文摘

细胞色素P450 (CYP) 3 a4不仅是人类最丰富的同种型肝也代谢大约60%的治疗药物。这个特性使CYP3A4高度容易可逆和不可逆抑制(机理)。后者的特点是NADPH -时间-浓度酶失活,当某些药物发生转换cyp活性代谢物。系统失活CYP3A4的药物可以由于血红素的化学改性,蛋白质,或由于修改的共价结合血红素蛋白质。CYP3A4的临床药代动力学影响钝化剂是一个函数的KI, kinact分配系数和合成新的或替代酶。预测药物之间的相互作用涉及CYP3A4失活可能当适当的药代动力学是遵循的原则。然而,预测可能会变得困难,因为临床结果由于CYP3A4酶失活取决于许多因素有关,药物和患者。大量的临床重要的药物已确定机理CYP3A4抑制剂。这些包括抗生素(如红霉素、异烟肼),抗癌药物(如三苯氧胺),抗抑郁药(如氟西汀和咪达唑仑),抗艾滋病药物(例如例如和delavirdine)、降压药(如dihydralazine和维拉帕米),类固醇及其受体调节剂(例如孕二烯酮和雷洛昔芬),和一些草药成分(如bergamottin和glabridin)。可逆抑制,相比系统抑制剂的CYP3A4更频繁地导致不利的药物之间的相互作用,随着灭活CYP3A4,取而代之的是新合成CYP3A4的蛋白质。 Most CYP3A4 inactivators are also PgP substrates/inhibitors, confounding the in vitro-in vivo extrapolation. Clinicians should have good knowledge on these CYP3A4 inactivators and avoid their combination use.

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
咪达唑仑	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节