人类的克隆、表达somatostatin-14-selective受体变异(生长抑素受体4)位于20号染色体。

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Demchyshyn LL、Srikant CB Sunahara RK,肯特G Seeman P, Van Tol HH,帕内塔R, Patel YC, Niznik HB

人类的克隆、表达somatostatin-14-selective受体变异(生长抑素受体4)位于20号染色体。

摩尔杂志。1993年6月,43 (6):894 - 901。

PubMed ID
8100352 (在PubMed
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基于药理学、生化和分子标准,多个生长激素抑制素受体(SSTR)亚型选择性生长抑素(SST) -14年和-28年被假定存在于大脑和外围。我们报告在人类基因的克隆和表征编码的新成员鸟嘌呤nucleotide-binding蛋白质SSTR的家庭,被称为人类SSTR4 (h)。预测388 -氨基酸的蛋白质,分子量约为42 kDa,显示序列相似,尤其是在假定的跨膜域,最近克隆hSSTR1 (69%)、hSSTR2(56%),和hSSTR3 (58%)。膜准备暂时从COS-7细胞表达hSSTR4基因绑定125 i - [Leu8、D-Trp22 Tyr25] SST-28饱和的方式与高亲和力(大约60点)和药理档案和效力等级次序([D-Trp8] SST-14 > SST-14 >短信201 - 995 > SST-28 > mk - 678)表明SST-14-selective受体。Ki值抑制125 i - [Leu8、D-Trp22 Tyr25] SST-28绑定到这些somatostatinergic肽受体表达分别为0.3,1.1,1.4,2.2,和6.5 nM,分别。高亲和力受体激动剂结合hSSTR4被三磷酸鸟苷和百日咳毒素显著降低,表明协会表达受体的百日咳toxin-sensitive鸟嘌呤nucleotide-binding蛋白质。北部污点分析发现存在一个SSTR4 mRNA物种大约4个碱基选择猴子的大脑区域,包括海马、下丘脑、皮层和纹状体,与很少或没有受体信使rna中发现嗅结节,髓质,小脑或杏仁核。SSTR4基因映射到人类染色体20。这些发现文档小说人类SSTR基因的存在。虽然hSSTR4显示一个整体推断氨基酸同源性为86%,最近报道大鼠相同器官[Proc。 Natl. Acad. Sci. USA 89:11151-11155 (1992)], the two gene products possess distinctive pharmacological profiles and affinities for the SST agonists SMS 201-995 and MK-678.

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生长激素抑制素受体类型4 P31391 细节