不同的拆分9-hydroxylation利培酮的两个人类CYP2D6和CYP3A4酶。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Yasui-Furukori N, Hidestrand M,脊柱E, Facciola G, Scordo MG, Tybring G

不同的拆分9-hydroxylation利培酮的两个人类CYP2D6和CYP3A4酶。

药物金属底座Dispos。2001年10月29日(10):1263 - 8。

PubMed ID

11560868 (在PubMed

]

文摘

抗精神病药物利培酮,是由不同的细胞色素p - 450 (CYP)代谢酶,包括CYP2D6、主动9-hydroxyrisperidone,等离子体的主要代谢物。两个对映体,(+)和(-)9-hydroxyrisperidone可能形成,和本研究的目的是评估CYP2D6的重要性和CYP3A4 / CYP3A5的形成这两个对映体在人肝微粒体和重组表达的酶。的对映体分析了9-hydroxyrisperidone高压液相色谱使用手性alpha -酸性糖蛋白列。也显示出了更高的形成率(+)比(-)9-hydroxyrisperidone 9-hydroxyrisperidone从六个人肝脏微粒体的准备。(+)的形成9-hydroxyrisperidone被奎尼丁强烈抑制,CYP2D6的抑制剂,而酮康唑,CYP3A4抑制剂,强烈抑制(-)9-hydroxyrisperidone的形成。重组人类CYP2D6仅9-hydroxyrisperidone(+),而较低的两个对映体的形成率检测表达CYP3A4和CYP3A5。体内数据从18岁患者在与利培酮治疗表明,等离子体(+)对映体浓度高于(-)对映体的广泛的CYP2D6的代谢。这些研究结果清楚地表明,CYP2D6扮演着主要的角色在利培酮(+)9-hydroxylation,临床条件下的主要代谢途径,而CYP3A催化(-)9-hydroxymetabolite的形成。还需要进一步的研究来评估两个对映体的药物/有毒活动。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Paliperidone	细胞色素P450 3 a5	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
利培酮	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节