在人类肝脏代谢Meloxicam涉及细胞色素P4502C9和3 a4。

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Chesne C, Guyomard C, Guillouzo施密德J,路德维希E,索特T

在人类肝脏代谢Meloxicam涉及细胞色素P4502C9和3 a4。

Xenobiotica。1998年1月,28 (1):1-13。doi: 10.1080 / 004982598239704。

PubMed ID

9493314 (在PubMed

]

文摘

1。的新陈代谢Meloxicam(我)和细胞色素P450 (cyp)的分析利用主要涉及人类肝细胞,肝微粒体和微粒体从重组人类B-lymphoblastoid细胞系。2。而人类肝细胞能够将我5-hydroxymethyl代谢物(M7)然后5-carboxyderivative (M5),人类的肝脏微粒体大多只有5-hydroxymethylderivative形成的。M7的形成动力学的人类肝脏微粒体两相的公里= 13.6 + / - 9.5和381 + / - 55.2 microM分别。相应的Vmax 33.7 + / - 24.2和143 + / - 83.9 pmol /分钟/毫克蛋白分别。3所示。CYP2C9和,在一个小得多的程度上,CYP3A4将我M7被发现。2 c9的参与了由甲苯磺丁脲抑制羟化酶活动在我面前,抑制我的新陈代谢sulphaphenazole,关系我的新陈代谢和甲苯磺丁脲羟化酶活动,活跃新陈代谢重组2 c9的我。3 a4的参与是酮康唑抑制我的新陈代谢所示的,联系我的新陈代谢和硝苯地平氧化酶活性和新陈代谢的我重组3 a4。 Kinetics of the formation of M7 by the individual enzymes resulted in a Km = 9.6 microM and Vmax = 8.4 pmol/min/mg protein for 2C9 and a Km = 475 microM and Vmax = 23 pmol/min/mg protein for 3A4.

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药物

Meloxicam

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Meloxicam	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Meloxicam	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节