识别人类的肝酶参与代谢的almotriptan antimigraine代理。

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萨尔瓦•M, Jansat JM, Martinez-Tobed帕拉西奥斯JM

识别人类的肝酶参与代谢的almotriptan antimigraine代理。

药物金属底座Dispos。2003年4月,31(4):404 - 11所示。

PubMed ID

12642466 (在PubMed

]

文摘

Almotriptan是一种新型高选择性5 -羟色胺(1 b / 1 d)受体激动剂的急性口服治疗偏头痛。almotriptan的体外代谢研究使用人类肝亚细胞分数和cDNA-expressed酶,研究代谢途径,确定酶负责主要代谢产物的形成。特定的酶被确定通过相关性分析,化学抑制研究,孵化与各种cDNA表达人类的酶。人类肝微粒体和S9分数代谢2-hydroxylation almotriptan的吡咯烷组形成carbinolamine中间代谢物CYP2D6 CYP3A4催化和反应。这种代谢物是由醛脱氢酶进一步氧化开环γ-氨基丁酸代谢物。Almotriptan也代谢dimethylaminoethyl集团通过去甲基反应是由五个不同的细胞色素p450,黄素monooxygenase-3介导N-oxidation,是催化氧化脱氨基作用形成吲哚乙酸和吲哚酒精Almotriptan的衍生品。使用人类的肝脏线粒体证实的贡献是almotriptan的新陈代谢。,γ-氨基丁酸和吲哚乙酸代谢产物在体内发现的主要代谢物almotriptan的人类。此外,不同的临床试验进行研究CYP3A4的影响,药物动力学的CYP2D6,是almotriptan证实了这些酶参与代谢清除的药物和不需要任何剂量的变化这些酶的抑制剂的存在。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Almotriptan	胺氧化酶(flavin-containing)	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Almotriptan	细胞色素P450 2 c19	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Almotriptan	细胞色素P450 2 c8	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Almotriptan	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Almotriptan	细胞色素P450 2 e1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Almotriptan	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Almotriptan	二甲基苯胺单氧酶(N-oxide-forming) 3	蛋白质	人类	未知的	底物	细节