体外不同种族间的比较日本和白人之间的单胺氧化酶活动使用rizatriptan肝脏,5 -羟色胺受体1 b / 1 d受体激动剂,作为模型药物。

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埃瓦萨T,佐H, Sugiura,中山教授N, Hara K, Okochi H,中川K, Yasumori T, Ishizaki T

体外不同种族间的比较日本和白人之间的单胺氧化酶活动使用rizatriptan肝脏,5 -羟色胺受体1 b / 1 d受体激动剂,作为模型药物。

Br中国新药杂志。2003年11月,56 (5):537 - 44。

PubMed ID

14651728 (在PubMed

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文摘

目的:单胺氧化酶(MAO)位于人类肝脏,和许多外源性物质的催化氧化脱氨基作用的步骤。然而,是否存在一个不同种族间的差异在毛泽东活动,据我们所知,没有澄清。我们旨在评估毛类型(是)参与的代谢途径rizatriptan (RIZ),一个antimigraine 5 -羟色胺(5 -)1 b / 1 d受体激动剂,和毛的不同种族间的差异活动白种人和日本之间使用RIZ作为模型药物在体外实验中。方法:氧化脱氨酶活动的亚细胞分数测定日本肝脏和使用RIZ高加索人肝微粒体分数的,5 -(是衬底)和2-phenylethylamine(豌豆)(缺氧衬底)作为底物。结果:RIZ与5 -氧化脱氨酶活动的高度(r = 0.87, 0.96, P < 0.001)与对方在微粒体和线粒体日本肝脏的分数。随后从使用肝微粒体体外实验结果基于这些发现。RIZ被抑制的氧化脱氨酶活动完全由nanomolar-order clorgyline和Ro 41 - 1049的浓度(是选择性抑制剂),但不是由Ro 16 - 6491(缺氧选择性抑制剂)。大多数意味着Michaelis-Menten值三种基质对毛从6个日本和6个白人获得肝微粒体达到了这两个民族之间没有显著差异。平均微粒体氧化脱氨酶活动评估18日本和20高加索肝脏使用三种基质也显示这两个民族之间没有显著差异。结论:RIZ主要是和体外氧化脱氨酶代谢活动调节通过是和- b不会出现日本和白种人之间的不同。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Rizatriptan	胺氧化酶(flavin-containing)	蛋白质	人类	未知的	底物	细节