酮康唑的药物动力学的影响和安全telithromycin和克拉霉素的老年受试者与肾功能损害。

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施J,教堂,Montay G,哈迪P,巴雷特JS,西卡D,天鹅SK,诺韦克R, Leroy B, Bhargava签证官

酮康唑的药物动力学的影响和安全telithromycin和克拉霉素的老年受试者与肾功能损害。

Int中国新药杂志。2005年3月,43(3):123 - 33所示。

PubMed ID

15792396 (在PubMed

]

文摘

目的:本研究的目的是确定多个损伤的影响药物消除的药物动力学和药效学(时间间隔影响高职院校学前教育专业),使用克拉霉素作为一个比较器。方法:32主题>或= 60岁与肾功能损害他们与这些相应平行的组织研究招募了病情稳定。分层后根据肌酐清除率(CL (CR)),受试者被随机分配到一个五天的酮康唑治疗(400毫克每日一次),或者一个五天的酮康唑治疗(400毫克每日一次)和telithromycin(800毫克每日一次)与此同时或酮康唑治疗五天(400毫克每日一次)和克拉霉素(500毫克每日两次)与此同时。稳态药物动力学和安全,包括连续心电图,评估。结果:在受试者CL (CR) 30 - 80毫升/分钟,平均最大telithromycin在稳态浓度(C (max), ss)为3.6 mg / l和稳态血浆浓度时间曲线下面积从时间零24小时(AUC (0-24 h) ss)是33.4 mg x h / l。意味着C (max), ss和AUC(他一直h) ss克拉霉素分别为6.2 mg / l和56.1 mg x h / l,分别。增加telithromycin C (max) ss和AUC (0-24 h)党卫军相比了年轻,健康受试者的相应数据分别为1.6和2.7倍,分别而相应增加对克拉霉素分别为2.2和3.3倍,分别。telithromycin +酮康唑组deltaQTc值等于或< 60 ms。值是所有高职院校学前教育专业等于或小于450女士在男性和女性女士等于或小于470。结论:在ketoconazole-mediated telithromycin等离子体浓度的增加抑制CYP3A4的科目与肾功能损害60岁或以上类似相同的条件下对克拉霉素。 Telithromycin was well tolerated and produced no clinically significant prolongations in the QTc interval.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Telithromycin	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节