普鲁卡因胺的N-oxidation CYP2D6的参与活动的人。

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Lessard E,哈梅林BA,拉贝风L,奥哈拉G, Belanger点,鲟鳇鱼J

普鲁卡因胺的N-oxidation CYP2D6的参与活动的人。

药物基因学。1999;12月9 (6):683 - 96。

PubMed ID

10634131 (在PubMed

]

文摘

lupus-like综合症的出现相当数量的患者普鲁卡因胺抗心律失常的药物的临床使用有限。体外CYP2D6在我们实验室进行的研究已经证明是主要的细胞色素P450参与N-hydroxyprocainamide的形成,同工酶代谢产物可能参与了药物引起的红斑狼疮症状观察普鲁卡因胺。在目前的研究中,我们评估了CYP2D6的角色活动在人体内普鲁卡因胺氧化。19健康个体,13个高(广泛的代谢)和6(可怜的代谢)CYP2D6活动较低,接受单剂量500毫克口服盐酸普鲁卡因胺两次,一次单独(阶段1),一次在随之而来的政府的选择性抑制剂奎尼丁(50毫克每天四次;2)时期。血液和尿液样本收集超过36小时后药物管理局的普鲁卡因胺和分析对普鲁卡因胺及其主要代谢物(N-acetylprocainamide、desethylprocainamide N-acetyl-desethylprocainamide, p-aminobenzoic酸及其对导数,和nitroprocainamide)。没有观察到的差异的口头和肾广泛的代谢和穷人之间间隙的普鲁卡因胺代谢在研究期间。然而,部分代谢清除普鲁卡因胺desethylprocainamide明显更广泛的代谢比贫穷的两个时期的代谢。期间最重要的是,尿的排泄nitroprocainamide 1是可衡量的7/13广泛代谢但没有穷人的代谢。奎尼丁伴随管理期间,nitroprocainamide不能检测到任何个人的尿液测试。因此,我们的研究结果表明,CYP2D6参与体内脂肪族胺deethylation和N-oxidation普鲁卡因胺的芳基胺功能的人。 Further studies are needed to demonstrate whether a low CYP2D6 activity, either genetically determined or pharmacologically modulated, could prevent drug-induced lupus erythematosus syndrome observed during chronic therapy with procainamide.

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药物酶

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