体外细胞色素P450依赖oxybutynin N-deethyloxybutynin在人类的新陈代谢。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Yaich M, Popon M, Medard Y, Aigrain EJ

体外细胞色素P450依赖oxybutynin N-deethyloxybutynin在人类的新陈代谢。

药物基因学。1998年10月,8 (5):449 - 51。

PubMed ID

9825837 (在PubMed

]

文摘

Oxybutynin (Ditropan),直接拮抗物乙酰胆碱的毒蕈碱的受体,在儿童治疗膀胱不成熟的管理和负责atropinic副作用,比成人更频繁的儿科患者。N-desethyloxybutynin Oxybutynin被氧化代谢,稳定和有毒代谢物,体内和以前的结果表明,细胞色素P450 2 d6 (CYP2D6)可能参与代谢的途径。我们使用人类的肝脏微粒体CYP2D6基因分型为广泛的代谢来确定N-desethyloxybutynin形成的动力学参数:公里是16.5 + / - -5.2 microM, Vmax是76.8 + / - -3.7更易毫克/ h。奎尼丁、anti-liver肾脏微粒体抗体类型我没有N-desethyloxybutynin形成抑制作用,表明CYP2D6在oxybutynin代谢没有作用。其他细胞色素P450酶的特异性抑制剂的影响也被研究。重组人类CYP 3 a4但不是2 b6, 2 d6 2 c8和2 e1,显示重要N-desethylation活动。我们的研究结果表明,CYP3A亚科,而不是CYP2D6、参与N-desethyloxybutynin形成。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Oxybutynin	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节