吡格列酮对CYP3A4活性的影响。

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诺瓦克SN，爱德华兹DJ，克拉克A，安德森GD，贾比尔LA

吡格列酮对CYP3A4活性的影响。

中华临床医学杂志，2002;42(12):1299-302。

PubMed ID

12463723 (PubMed视图

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摘要

临床研究证实曲格列酮可以诱导CYP3A4酶，曲格列酮是一种与吡格列酮结构相关的噻唑烷二酮衍生物。这项前瞻性、开放标签的研究在健康志愿者中进行，目的是评估多剂量吡格列酮治疗对6- β -羟基皮质醇与皮质醇的尿排泄比的影响，皮质醇是CYP3A4活性的内源性标志物。12名受试者给予盐酸吡格列酮45 mg，每日14天。在服用吡格列酮前和最后一片给药后24小时内收集尿液。用尿6- β -羟基皮质醇/皮质醇比值评估基线和治疗后CYP3A4活性。治疗前后平均+/- SD 6-羟基皮质醇/皮质醇比值分别为8.3 +/- 4.4和9.4 +/- 4.0 (p = 0.29)。与基线相比，平均变化为20.2%，不显著。9名受试者的比例略有上升，3名受试者的比例有所下降。使用该比值作为CYP3A4活性的标记，数据支持多剂量吡格列酮治疗对CYP3A4缺乏诱导作用。因此，吡格列酮不应对其他CYP3A4底物的药代动力学产生临床显著影响。

beplay体育安全吗引用本文的药物库数据

药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
吡格列酮	细胞色素P450 3A4	蛋白质	人类	未知的	底物 诱导物	细节