典型的微粒体酶诱导物对细胞色素P450的影响表达在人类肝细胞培养。
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马丹,格雷厄姆RA,卡罗尔公里,情态博士,伯顿洛杉矶,克鲁格洛杉矶,唐尼广告,Czerwinski M,福斯特J,医学博士Ribadeneira Gan LS, LeCluyse EL,泽赫K,罗伯逊P Jr,科赫P, Antonian L,瓦格纳G, Yu L,帕金森
典型的微粒体酶诱导物对细胞色素P450的影响表达在人类肝细胞培养。
药物金属底座Dispos。2003年4月,31(4):421 - 31所示。doi: 10.1124 / dmd.31.4.421。
- PubMed ID
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12642468 (在PubMed]
- 文摘
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体外培养人类肝细胞是一个有价值的系统评估新分子实体的诱导细胞色素P450酶(P450)。本研究总结了数据从62年准备的人工培养的肝细胞处理车辆(生理盐水或二甲亚砜,0.1%),beta-naphthoflavone (33 microM)、苯巴比妥(100或250 microM),异烟肼(100 microM)和/或利福平(20或50 microM),并分析了基于微粒体P450酶的表达活动标记底物,或在CYP2C8,免疫反应性的蛋白质水平。结果表明,CYP1A2活性显著诱导beta-naphthoflavone(平均13倍,n = 28准备),和弱诱导苯巴比妥(1.9倍,n = 25)和利福平(2.3倍,n = 22);体内CYP2A6基因表现活动倾向于增加苯巴比妥(n = 7)和利福平(n = 3)治疗,但效果不显著;CYP2B6被苯巴比妥诱导(6.5倍,n = 13)和利福平(13倍,n = 14);CYP2C8被苯巴比妥诱导(4.0倍,n = 4)和利福平(5.2倍,n = 4);CYP2C9被苯巴比妥诱导(1.8倍,n = 14)和利福平(3.5倍,n = 10);CYP2C19明显诱导了利福平(37-fold, n = 10),但相对温和的苯巴比妥(7倍,n = 9);CYP2D6没有明显引起苯巴比妥(n = 5)或利福平(n = 5);CYP2E1被苯巴比妥诱导(1.7倍,n = 5)、利福平(2.2倍,n = 5)和异烟肼(2.3倍,n = 5); and, CYP3A4 was induced by phenobarbital (3.3-fold, n = 42) and rifampin (10-fold, n = 61), but not by beta-naphthoflavone. Based on these observations, we generalize that beta-naphthoflavone induces CYP1A2 and isoniazid induces CYP2E1, whereas rifampin and, to a lesser extent phenobarbital, tend to significantly and consistently induce enzymes of the CYP2A, CYP2B, CYP2C, CYP2E, and CYP3A subfamilies but not the 2D subfamily.
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