系统,抑制人类细胞色素P4503A4 domperidone。

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甘Chang SY, Fancher RM,张H, J

系统,抑制人类细胞色素P4503A4 domperidone。

Xenobiotica。2010年2月,40 (2):138 - 45。doi: 10.3109 / 00498250903406762。

PubMed ID

20082577 (在PubMed

]

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Domperidone在直接和时间评估细胞色素P450 (CYP) 3在人肝微粒体抑制化验与咪达唑仑和睾酮作为探针底物。Domperidone被发现是一个适度的系统,人类和老鼠CYP3A的抑制剂。对人类CYP3A,失活常数(K(我)是12 microM,和最大失活速率(K(非活性的))是0.037分钟(1)。一只老鼠之间的互动研究咪达唑仑和单剂量或五domperidone的日常剂量。虽然单剂量口服10毫克公斤(1)domperidone并不影响10毫克公斤的药物代谢动力学情况(1)口服咪达唑仑,五每日口服剂量的domperidone几乎翻了一番血浆浓度与时间曲线下的面积(AUC)的咪达唑仑,和增加的最大血浆浓度(C (max))的咪达唑仑72%。基于模拟和老鼠vitro-in体内外推,据预测,合并施打domperidone人类可以适度增加(大约50%)的药物,主要是通过CYP3A。

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