识别的细胞色素P450酶参与domperidone的新陈代谢。

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Simard C, Michaud V,吉布斯B,一起R, Lessard E,鲟鳇鱼J

识别的细胞色素P450酶参与domperidone的新陈代谢。

Xenobiotica。2004年11 - 12月,34(11 - 12):1013 - 23所示。

PubMed ID

15801545 (在PubMed

]

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目标是确定主要的细胞色素P450酶(s)参与domperidone的新陈代谢。实验用人类肝脏微粒体(高),重组人细胞色素P450酶、细胞色素P450化学抑制剂和单克隆抗体针对细胞色素P450酶。四个代谢物鉴定从孵化项目执行问题和优秀的形成之间的相关性观察domperidone羟化代谢产物(M1, M3, M4) N-desalkylated domperidone代谢物(M2)和酶标记CYP3A4/5 (r2 = 0.9427, 0.951, 0.9497和0.8304,分别)。酮康唑(1 microM)减少形成M1, M2, M3, M4,到83年,78年,75年和88%,分别,而其他抑制剂的效果(奎尼丁,furafylline和sulfaphenazole)是最小的。重要的M1的形成率降低(68%),M2和M3(64%)(54%)观察到与anti-CYP3A4抗体。形成M1, M2和M3在高级别展出Michaelis-Menten动力学(公里):166年,248年和36 microM,分别)。类似的Km值观察M1, M2和M3当孵化项目进行重组人类CYP3A4(公里):107年,273年和34 microM,分别)。数据表明,CYP3As domperidone的主要酶参与代谢。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Domperidone	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节