丁酰胆碱酯酶:亚砷酸盐、氟化物和其他配体的抑制作用，协同结合。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
Page JD, Wilson IB, Silman I
丁酰胆碱酯酶:亚砷酸盐、氟化物和其他配体的抑制作用，协同结合。
分子药理学杂志1985 04;27(4):437-43。
- PubMed ID
-
3982389 (PubMed视图］
- 摘要
-
亚砷酸盐是一种准不可逆的人血清丁酰胆碱酯酶抑制剂，在pH 7.4, 25°，0.067 M磷酸盐，mu = 0.17 M时，解离常数为0.129 mM。抑制过程为二级，速率常数为340 M-1 min-1。一阶解离速率为0.044 min-1，不受氟化物的影响，但受底物的影响而降低。亚砷酸盐和氟化物的结合(由氟化物对亚砷酸盐酶表观解离常数的影响决定)是高度反合作的，可能是互斥的。从这些实验中确定的氟酶解离常数为0.90 mM。许多其他物质的结合，如二布卡因，与亚砷酸盐的结合明显反合作。其中一些物质的结合与氟化物的结合是积极合作的。影响可能很大;在氟化物存在时，普鲁卡因酰胺的结合强度提高了17倍。同样，苯甲酰胆碱作为底物与氟的相互结合是合作的，30倍，丁酰硫代胆碱与氟，21倍，丙酰硫代胆碱与氟，8.3倍，而乙酰硫代胆碱与氟，只有1.8倍。