制备高效液相色谱法分离bambuterol对映体和立体选择人类胆碱酯酶的抑制作用。

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制备高效液相色谱法分离bambuterol对映体和立体选择人类胆碱酯酶的抑制作用。

肛门Bioanal化学。2006年8月,385 (8):1513 - 9。Epub 2006 7月25。

PubMed ID

16865342 (在PubMed

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文摘

我们的对映体分离和特征bambuterol (5 - (- (tert-butylamino) 1-hydroxyethyl] -m-phenylene-bis (dimethylcarbamate)盐酸盐),用于消旋体特布他林的药物前体,β肾上腺素能受体受体激动剂(2)。enantioseparation尝试在几个手性高效液相色谱柱,和最有效的分离实现了amylose-based Chiralpak广告专栏。自体内bambuterol转化为特布他林涉及水解由butyrylcholinesterase (EC 3.1.1.8),我们研究了反应的对映体有八个人类BChE变体。两个对映体抑制所有研究BChE变异;不过,抑制率(R)对映体是大约五倍(S)对映体。beplayapp(R) -bambuterol抑制速率常数为纯合子(UU), fluoride-resistant (FF)或非典型(AA)变异范围从6.4到0.11分钟(1)microM (1)。杂合子的抑制率之间的各自对应的该常数。

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药物酶

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