谷胱甘肽的相互作用S-transferase-pi依他尼酸、谷胱甘肽共轭。

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Awasthi年代,斯利瓦斯塔瓦SK,艾哈迈德·F·艾哈迈德·H,安萨里

谷胱甘肽的相互作用S-transferase-pi依他尼酸、谷胱甘肽共轭。

Biochim Biophys学报。1993年7月10日,1164 (2):173 - 8。

PubMed ID

8329448 (在PubMed

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依他尼酸、利尿药物已知的抑制剂谷胱甘肽S-transferases(消费税),已经被证明可以增强细胞毒性化疗药物烷化剂类的培养的癌细胞对烷化剂。这一行动依他尼酸可能是介导的抑制与解毒的消费税的烷基化剂。除了作为一种抑制剂的消费税,依他尼酸也与消费税作为衬底与谷胱甘肽结合,产生一个依他尼acid-GSH共轭。这形成共轭酶学和non-enzymatically本身就是一个销售税抑制剂。因为依他尼acid-GSH共轭本身可能能够调解逆转通过销售税抑制烷基化剂,合成和纯化依他尼acid-GSH共轭,研究人类肺的抑制动力学pi-class销售税依他尼酸和共轭和比较酶的动力学和non-enzymatic形成的共轭使用高效液相色谱法。我们的研究结果表明,依他尼acid-GSH共轭是一个更强有力的抑制剂的人类肺GST-pi比依他尼酸(Ki microM = 1.5和11.5,分别),他们的GST抑制机制截然不同(分别竞争性和非竞争性)。比较体外酶共轭形成和non-enzymatic率表明GST-pi催化快速接合依他尼酸与谷胱甘肽浓度的依他尼酸一个数量级以上,要求几乎完全抑制销售税催化1-chloro-2接合,4-dinitrobenzene。然而,由于快速non-enzymatic反应,抑制的GST-pi积累的共轭反应混合物,形成的共轭的总体数量在150分钟几乎相同GST-pi的存在与否。这些研究的结果表明,抑制消费税的依他尼acid-GSH共轭可能依他尼酸的主要机制,通过逆转烷化剂抵抗。

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