人类黑色素瘤细胞的抑制谷胱甘肽S-transferase活动α,beta-unsaturated羰基衍生品。丙烯醛、肉桂醛、柠檬醛、巴豆醛姜黄素,依他尼酸、trans-2-hexenal。

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Iersel ML, Ploemen JP, Struik我范阿默斯福特C, Keyzer AE, Schefferlie詹,van Bladeren PJ

人类黑色素瘤细胞的抑制谷胱甘肽S-transferase活动α,beta-unsaturated羰基衍生品。丙烯醛、肉桂醛、柠檬醛、巴豆醛姜黄素,依他尼酸、trans-2-hexenal。

化学生物相互作用。1996年10月21日,102 (2):117 - 32。

PubMed ID

8950226 (在PubMed

]

文摘

谷胱甘肽S-transferase(销售税)活动向1-chloro-2 4-dinitrobenzene在完整的人类IGR-39黑色素瘤细胞由量化HPLC-analysis排泄的谷胱甘肽(GSH)共轭(S - (2, 4-dinitrophenyl)谷胱甘肽;DNPSG)。主要的销售税亚基表达这些黑色素瘤细胞是pi-class销售税亚基P1。使用这个系统,曝光的影响一系列α1 h, beta-unsaturated羰基化合物在无毒浓度进行了研究。姜黄素是最强有力的抑制剂在25 microM抑制(96%),而67和61%抑制25 microM观察依他尼酸和trans-2-hexenal分别。适度抑制观察桂皮醛和巴豆醛,而没有发现抑制柠檬醛。丙烯醛反应没有抑制DNPSG-excretion 2.5 microM,无毒浓度最高。约50% GbeplayappSH-depletion被发现与巴豆醛处理后,姜黄素和依他尼酸,然而销售税接合的后果是可能很小。可逆抑制销售税是DNPSG-excretion的主要机制,抑制黑色素瘤细胞,除了姜黄素和依他尼酸的情况下,通过共价化合物也灭活GSTP1-1修改。这是显而易见的事实,根据剂量30至80%抑制还观察到细胞裂解后,在哪些条件下可逆的抑制是缺席。 Intracellular levels of DNPSG remained relatively high in the case of ethacrynic acid. It is possible that ethacrynic acid also inhibits the transport of DNPSG by inhibition of the multidrug resistance-associated protein gene encoding glutathione conjugate export pump (MRP/GS-X pump) in some way.

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