谷胱甘肽的影响S-transferase A1多态性白消安的药物动力学。

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草间弥生米,日本久保田公司T, Matsukura Y, Matsuno K,小川,神田Y, Iga T

谷胱甘肽的影响S-transferase A1多态性白消安的药物动力学。

中国詹学报。2006年6月,368 (2):93 - 8。Epub 2006年1月31日。

PubMed ID

16448639 (在PubMed

]

文摘

背景:高剂量口服白消安用于骨髓造血干细胞移植前化疗。可能出现致命的副作用或复发与过剩或白消安曝光不足。谷胱甘肽S-transferase A1(销售税)的基因多态性在其启动子区域已经报道,负责白消安新陈代谢。我们调查了多态性GSTA1白消安药物动力学。方法:血液样本(6或7分)从患者接受高剂量口服白消安(约1毫克/公斤每6 h)在剂量1和5。从等离子体白消安浓度计算药代动力学参数。结果:12例参加本研究。9名患者这些野生型(GSTA1 * / *),和3杂合变异体(GSTA1 * / * B)。在剂量5,杂合的组显著降低消除常数(0.176 + / - -0.038和0.315 + / - -0.021 h;P = 0.008)和间隙修正生物利用度(0.118 + / - -0.013和0.196 + / - -0.011 l / h /公斤; P=0.004), and significantly higher mean plasma busulfan concentration (1344+/-158 vs. 854+/-44 ng/ml; P=0.001) than the wildtype. CONCLUSIONS: This is the first report on the significant influence of GSTA1 polymorphism on busulfan elimination. This may account for the large inter-individual variance in busulfan pharmacokinetics, and with more information confirming our study, busulfan high-dose therapy may be optimized by GSTA1 genotyping in advance.

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