抑制性的影响三环类抗抑郁药(TCAs)在人类细胞色素P450酶体外:药物相互作用机制之间的见面和苯妥英。

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抑制性的影响三环类抗抑郁药(TCAs)在人类细胞色素P450酶体外:药物相互作用机制之间的见面和苯妥英。

药物金属底座Dispos。2002年10月,30 (10):1102 - 7。

PubMed ID

12228186 (在PubMed

]

文摘

三环类抗抑郁药的能力(TCAs)抑制苯妥英p-hydroxylation被孵化的研究评估体外人工肝微粒体和cDNA-expressed细胞色素p450 (p450)。见面会上,测试了阿米替林,丙咪嗪、去甲替林和去郁敏。阿米替林和丙咪嗪强烈竞争性抑制苯妥英p-hydroxylation在微粒体孵化项目(估计K (i)的值5.2和15.5微M,分别)。相比之下,去甲替林和去郁敏仅微弱的抑制作用。在孵化研究使用cDNA-expressed p450, CYP2C9和CYP2C19催化苯妥英p-hydroxylation,而见面只抑制CYP2C19通路。测试所有的见面会上,抑制CYP2D6-catalyzed dextromethorphan-O-demethylation竞争力,估计K (i)值为31.0,28.6,7.9,和12.5微米。叔胺的见面会上,阿米替林和丙咪嗪,也抑制CYP2C19-catalyzed S-mephenytoin 4 '羟基化(预计37.7和56.8 K (i)微M,分别)。二级胺见面,去甲替林和去郁敏,然而,表明最小抑制CYP2C19(估计IC(50) 600年和685年的微M,分别)。没有见面会上测试产生显著的抑制其他p450亚型。这些结果表明,见面会上,抑制CYP2D6和CYP2C19见面之间的交互和苯妥英涉及抑制CYP2C19-catalyzed苯妥英p-hydroxylation。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
阿米替林	细胞色素P450 2 c19	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
丙咪嗪	细胞色素P450 2 c19	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节