CYP3A4抑制的影响,地尔硫卓的安定药物动力学和动力学与CYP2C19基因型状态。

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木村Kosuge K,渡边君Y, H, M, Nishimoto M, Ishizaki T,大桥K

CYP3A4抑制的影响,地尔硫卓的安定药物动力学和动力学与CYP2C19基因型状态。

药物金属底座Dispos。2001年10月29日(10):1284 - 9。

PubMed ID

11560871 (在PubMed

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安定是CYP2C19和CYP3A4肝脏代谢。穷人CYP2C19显示遗传多态性与代谢(PM)和广泛的代谢表型(EM)。本研究的目的是评估的影响,地尔硫卓,CYP3A4抑制剂,药物动力学和动力学的安定与CYP2C19基因型状态。十三岁健康志愿者(8 EMs和5 pm)被给予安慰剂或地尔硫卓(200毫克)口服3天之前和之后的7天里口服2 mg剂量安定的双盲、随机、交叉方式。安定的药代学和药效学进行评估和地尔硫卓。等离子体浓度和血浆浓度时间曲线下面积(auc)安定和N-desmethyldiazepam明显更大的点与EM组在安慰剂阶段。地尔硫卓显著增加AUC和长时间消除t(1/2)安定点和EM组。然而,这些药代动力学变化没有造成显著差异在两者之间的药效学试验阶段。地尔硫卓影响下午的安定药物动力学和EM CYP2C19组。抑制CYP3A4的相应底物药物如地尔硫卓可能导致与安定药代动力学交互无论CYP2C19基因型状态,但这种交互是否反映出安定药效学变化仍未经证实了我们的研究。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
地尔硫卓	细胞色素P450 2 c19	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
地尔硫卓	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节