丙咪嗪体内脱甲基作用:CYP1A2的影响,CYP2C19、CYP3A4。

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马德森H,拉斯穆森BB, Brosen K

丙咪嗪体内脱甲基作用:CYP1A2的影响,CYP2C19、CYP3A4。

中国新药杂志。1997年3月,61 (3):319 - 24。

PubMed ID

9084457 (在PubMed

]

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目的:进一步证实CYP1A2的角色和CYP3A4酶体内去。至少三个不同的p450似乎负责去甲基丙咪嗪体内去郁敏:CYP1A2, CYP2C19、CYP3A4。CYP2C19的作用在这方面是有据可查,但另外两个p450证据是间接的或基于体外研究。方法:去甲基化表型检测丙咪嗪,CYP1A2(咖啡因测试),CYP2C19(美芬妥因和chloroguanide(氯胍)测试),和CYP3A4(氢化可的松和奎尼丁测试)进行了32名健康的年轻丹麦人;所有很穷(n = 31)或极慢的广泛的代谢(n = 1)的金雀花碱。结果:通过排除无关紧要的对数转换变量,(去郁敏/丙咪嗪)的多元回归分析显示,只有在(美芬妥因S / R)相关(p = 0.013;r2 = 0.19)。在(2-hydroxydesipramine / 2-hydroxyimipramine)我们发现,在(美芬妥因S / R)和(4-chlorophenylbiguanide / chloroguanide)相关(p = 0.001;r2 = 0.41)。结论:我们并没有发现体内的证据或者CYP1A2 CYP3A4的活动去甲基丙咪嗪。 This could be due in part to inadequate CYP1A2 and CYP3A4 in vivo function tests.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
丙咪嗪	细胞色素P450 2 c19	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节