一名飞行员口服阿扎胞苷的药动学研究。
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Garcia-Manero G, Stoltz ML,沃德先生,Kantarjian H, Sharma年代
一名飞行员口服阿扎胞苷的药动学研究。
白血病。2008年9月,22 (9):1680 - 4。doi: 10.1038 / leu.2008.145。Epub 2008年6月12日。
- PubMed ID
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18548103 (在PubMed]
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阿扎胞苷是一种嘧啶核苷胞嘧啶核苷的模拟和hypomethylating antileukemia活动。阿扎胞苷已被证明有生存益处高危骨髓增生异常综合征(MDS)患者和活动在急性髓系白血病(AML)的治疗。通过皮下接种(南)或静脉注射(注射)每日剂量75毫克/米(2)7天每4周。口服配方将促进剂量,减少政府和潜在副作用阿扎胞苷药理作用最大化。以前,这个类的口服剂型的代理并没有由于快速分解代谢在水环境中胞嘧啶核苷脱氨酶和水解。发展一个包膜缓释配方绕过这个难题。制定可行性试验研究,四个学科坚实的恶性肿瘤,AML或MDS收到单一口服剂量的阿扎胞苷60或80毫克。主题展示了可衡量的血浆浓度的阿扎胞苷,生物利用度比较,历史为南卡罗来纳州阿扎胞苷药代动力学数据。受试者安全容忍80毫克,一剂的生物利用度是17.4%的历史性南卡罗来纳州曝光。没有观察到严重的毒品毒性。 These data suggest that oral azacitidine is bioavailable in humans and should be studied in formal phase 1 trials.