腺嘌呤核苷酸和相关物质的抑制效应UDP-glucuronosyltransferase:构效关系和证据的变构机制。

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Nishimura Y, Maeda年代,Ikushiro年代,Mackenzieπ,Ishii Y,山田H

腺嘌呤核苷酸和相关物质的抑制效应UDP-glucuronosyltransferase:构效关系和证据的变构机制。

Biochim Biophys学报。2007年11月,1770 (11):1557 - 66。Epub 2007年8月8日。

PubMed ID

17764847 (在PubMed

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核苷酸和相关物质的抑制效应在鼠肝UDP-glucuronosyltransferase (UGT)进行了研究。ATP和辅酶ii +显著减少4-methylumbelliferone (4-MU) UGT活动,只有当detergent-treated鼠肝微粒体被用作酶来源。腺嘌呤的IC50值、ATP、NAD +和辅酶ii +估计低于20 microM,而音箱没有抑制作用。从观察到的动力学行为,这些adenine-related化合物被认为非竞争性抑制UGT活动没有竞争与4-MU或UDP-glucuronic酸。在鸟嘌呤,胞嘧啶核苷酸及其相关,只有三磷酸核苷酸(CTP和三磷酸鸟苷)展出的UGT抑制,虽然三磷酸鸟苷疲软的影响。3 -雌二醇和17-glucuronidation也被4-MU UGT的抑制剂。唯一的例外是,雌二醇17-glucuronidation活动被AMP (IC50 = 31 microM)。此外,AMP与腺嘌呤的抑制性影响,ATP,辅酶ii + 4-MU和雌二醇3 - glucuronidation活动。这些结果表明,(1)的细胞内质网内核苷酸存在调节UGT功能;和(2)这些物质绑定到一个共同的别构部位在UGT减少催化功能。

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