咪唑衍生物作为小说类的混合化合物抑制组胺N-methyltransferase效能和组胺hH3受体亲和力。

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咪唑衍生物作为小说类的混合化合物抑制组胺N-methyltransferase效能和组胺hH3受体亲和力。

Bioorg医疗化学。2003年5月15日,11 (10):2163 - 74。

PubMed ID

12713826 (在PubMed

]

文摘

在这项研究中,一种新的一系列imidazole-containing化合物具有双重属性,即抑制能力的酶组胺N(τ)甲基转移酶(HMT)和在H(3)组胺受体拮抗剂效力是设计和合成。药物,这些新的混合药物评估在大鼠肾脏功能化验的抑制效力HMT和拮抗剂突触体鼠大脑皮层的活动。为所选化合物,绑定在重组体人H(3)组胺受体亲和力测定。系列的第一个化合物(1 - 10)被证明是H(3)受体配体的高效能在大鼠突触体或人类H(3)高亲和力的受体,分别,但只有温和的活动大鼠肾脏HMT的抑制剂。相比之下,氨基喹啉或tetrahydroacridine-containing衍生品17岁也显示HMT摩尔浓度范围的抑制能力。从分子建模初步数据调查显示,15 - HMT抑制剂咪唑衍生物奎纳克林拥有相同的绑定。同时最有趣的化合物(14)是一个高度有效的H(3)受体配体(K (i) = 4.1 nm)和一个高度有效的HMT抑制剂(IC(50) = 24海里),这使得这个导数有价值的药理进一步发展的工具。

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