的特异性glucuronidation entacapone和tolcapone人类UDP-glucuronosyltransferases重组。

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Lautala P Ethell BT Taskinen J, Burchell B

的特异性glucuronidation entacapone和tolcapone人类UDP-glucuronosyltransferases重组。

药物金属底座Dispos。2000年11月28日(11):1385 - 9。

PubMed ID

11038168 (在PubMed

]

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转移酶抑制剂entacapone和tolcapone迅速代谢体内,主要由glucuronidation。在这部作品中,主要UGT亚型,负责glucuronidation体外的特点是使用的一个子集代表克隆和表达人类UGT亚型。Entacapone特别是被认为是一个极好的衬底UGT1A9具有更高的反应速度值在500 microM底物浓度与常用的基质相比,异丙酚(1.3和0.78 nmol min(1)毫克(1),分别)。无论是entacapone还是tolcapone被UGT1A6 glucuronidated。Tolcapone明显不是glucuronidated UGT1A1, glucuronidation entacapone也低的速度同种型。UGT1A1是唯一UGT的能力,然而,催化的两个葡糖苷酸的形成catecholic entacapone。转移酶抑制剂都以低利率glucuronidated UGT2B家族成员的代表,UGT2B7 UGT2B15。entacapone Michaelis-Menten参数测定和tolcapone使用重组人类UGT亚型和人类肝脏微粒体比较两个转移酶抑制剂的动力学特性。动力学数据表明UGT1A9 glucuronidation率表现出更大的和更低K (m)值比UGT2B15 entacapone和tolcapone UGT2B7相比是小的贡献。Entacapone显示V (max)值高出3到4倍的4到6倍低K (m)值相比tolcapone UGT1A9细胞溶解产物和人类肝脏微粒体。

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药物酶

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Entacapone	UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9	蛋白质	人类	未知的	底物	细节