动力学特性的一个亚科的人类UDP-glucuronosyltransferases重组。

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Luukkanen L, Taskinen J, Kurkela M, Kostiainen R,差距J, Finel M

动力学特性的一个亚科的人类UDP-glucuronosyltransferases重组。

药物金属底座Dispos。2005年7月,33(7):1017 - 26所示。Epub 2005年3月31日。

PubMed ID

15802387 (在PubMed

]

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最初glucuronidation率测定8重组人类UDP-glucuronosyltransferases (ugt)的一个亚科,bisubstrate动力学和抑制模式进行了分析。在低基质浓度,反应后一般三元复杂的动力学,而在更高浓度的底物,反应主要是通过三元复杂的动力学特征与底物抑制。entacapone的glucuronidation UGT1A9 1-naphthol抑制了在竞争激烈的时尚,entacapone,和一个没有竞争力的方式,对UDP-glucuronic酸(UDPGA)。UDP的抑制作用,另一方面,非竞争性entacapone和竞争对UDPGA。这些抑制模式兼容的强制命令bi bi机制UDPGA first-binding衬底。尽管c端相同的主要结构部分的UGT1A亚型,上却有显著的差异在各自的K UDPGA (m)值,从52 microM UGT1A6 1256 microM UGT1A8。相对特异性的常数计算八UGT1A亚型与1-hydroxypyrene 4-nitrophenol,东莨菪亭,4-methylumbelliferone, entacapone糖苷配基基板。结果表明,七个UGT1A亚型能接合酚醛基板具有类似最高k (cat)值,和UGT1A4周转率相对较低。均获得最高的特异性常量1-hydroxypyrene,即使UGT1A6,这被认为是一个特定的同种型小平面酚类。k (cat)值为1.9秒(1)计算的glucuronidation纯化UGT1A9东莨菪亭。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Entacapone	UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9	蛋白质	人类	未知的	底物	细节