缩胆囊素1型受体拮抗剂dexloxiglumide相互作用,与人类细胞色素P450酶。

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张YL大厅M, Persiani年代,马修斯,Cybulski锆、控股JD Kapil R, D’amato M, Makovec F, Rovati LC

缩胆囊素1型受体拮抗剂dexloxiglumide相互作用,与人类细胞色素P450酶。

Biopharm药物Dispos。2004年5月,25日(4):163 - 76。

PubMed ID

15108219 (在PubMed

]

文摘

Dexloxiglumide(敏捷)是一个正在开发缩胆囊素1型受体拮抗剂治疗constipation-predominant肠易激综合症。敏捷的潜在相互作用的研究与人类细胞色素P450 (cyp)进行了体外。敏捷(300微米),有或没有一个下半场pre-incubation,孵化池人类肝微粒体和底物的选择性为每个8 cyp。这导致> 30%抑制甲苯磺丁脲4-methyl-hydroxylase (CYP2C9/10)和月桂酸11-hydroxylase (CYP2E1)活动。意思是K(我)(SD) CYP2C9/10和CYP2E1 69.0(24.3)和426 (60)microM,分别。孵化项目((14)C)敏捷的汇集人类肝脏微粒体产生一个主要阶段我代谢分数,与V (max) = 131 pmol /分钟/毫克蛋白和K (m) = 23.7 microM。进一步孵化项目(i)肝微粒体从16个人捐助者(相关分析),(2)Supersomes商标和(iii)选择性化学抑制剂,牵连CYP3A4/5, CYP2B6和CYP2C9这个组件的形成。因此,敏捷既与CYP2C9抑制剂(K (i) = 69.0 microM)和底物在体外。然而,基于最大浓度(microM 27日)多次口服剂量200毫克t.i.d.和游离敏捷的分数(0.03)在人血浆,没有临床相关的与其他预计CYP基质代谢的相互作用。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Dexloxiglumide	细胞色素P450 2 b6	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Dexloxiglumide	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
Dexloxiglumide	细胞色素P450 2 e1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Dexloxiglumide	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Dexloxiglumide	细胞色素P450 3 a5	蛋白质	人类	未知的	底物	细节