性格动力学和宽容ramelteon升级单剂,高亲和性MT1和是褪黑素受体激动剂治疗失眠。
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卡里姆,托尔伯特D,曹C
性格动力学和宽容ramelteon升级单剂,高亲和性MT1和是褪黑素受体激动剂治疗失眠。
中国新药杂志。2006年2月,46 (2):140 - 8。
- PubMed ID
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16432265 (在PubMed]
- 文摘
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每公吨Ramelteon选择性MT(1)(2)受体激动剂,治疗失眠。安全、宽容、药物动力学和认知能力进行评估后增加ramelteon剂量。健康的成年人(35 - 65岁)被随机分配接受1 5口服ramelteon剂量(4、8、16、32或64毫克;n = 8每组)或安慰剂(n = 20)。C (max)和AUC(∞)(意思是[%简历])与每个剂量增加:C (max) = 1.15(109), 5.73(97), 6.92(77), 17.4(76)和(77)25.9 ng / mL,分别和AUC(∞) = 1.71(114), 6.95(108), 9.88(78), 22.5(80),和36.1 (71 n x h /毫升),分别。意思是T (max)值的0.75到0.94小时,意味着消除半衰期为0.83到1.90小时保持相对恒定。Ramelteon广泛代谢。M-II,除了ramelteon 4代谢物,m i M-III M-IV,测定血清。代谢物M-II,显示弱ramelteon-like活动体外,血清的主要代谢物。数字符号替换测试和视觉模拟量表警觉性分数类似各剂量组和没有不同于安慰剂。 All adverse events were mild or moderate and resolved before study completion.