Ramelteon:回顾其在睡眠障碍治疗的潜力。
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Pandi-Perumal SR, Srinivasan V, Spence DW,以及,Hardeland R,棕色的通用汽车,Cardinali DP
Ramelteon:回顾其在睡眠障碍治疗的潜力。
难以其他。2009年6月,26(6):613 - 26所示。doi: 10.1007 / s12325 - 009 - 0041 - 6。Epub 2009年6月30日。
- PubMed ID
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19568703 (在PubMed]
- 文摘
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Ramelteon三环合成模拟的褪黑激素,特别是在MT(1)和(2)褪黑激素受体。Ramelteon的半衰期比褪黑激素的释放,长四个主要代谢产物在体内的代谢,m i, M-II M-III, M-IV。M-II有亲和力MT(1)和(2)约十分之一的母体化合物,但其浓度的发行量超过ramebeplayapplteon超过一个数量级。Ramelteon是有效地减少延迟持续睡眠,增加总睡眠时间自由移动的猴子。大量的临床研究已开展研究的功效ramelteon受试者患有慢性失眠。ramelteon在几乎所有这些研究,在不同剂量的4,8或16毫克最常见,显著降低睡眠延迟和增加睡眠时间。它的主要行动促进睡眠并不是一个广义gamma-aminobutyric (GABA) -ergic中枢神经系统抑郁,而是充当melatonergic受体激动剂在视交叉上核(和其他中枢神经系统网站),从下游的过程,包括GABA-ergic效果,通过下丘脑睡眠开关控制。与其他常用催眠药物,ramelteon不是与第二天早上宿醉的影响或减少警觉性,也没有被证明导致戒断症状。报告的不良症状与ramelteon温和。所有长期的调查,进行了支持结论ramelteon耐受性良好,有效的药物治疗失眠。