卡托普利直接抑制矩阵metalloproteinase-2活动连续腹膜透析治疗。

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绫香发明我山本D, Takai年代,Kusano E

卡托普利直接抑制矩阵metalloproteinase-2活动连续腹膜透析治疗。

中国詹学报。2010年5月2日,411 (9):762 - 4。doi: 10.1016 / j.cca.2010.02.059。Epub 2010年2月22日。

PubMed ID

20184869 (在PubMed

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文摘

背景:基质金属蛋白酶(MMP) 2与炎症相关的组织重构中扮演一个重要的角色在连续腹膜透析(李)治疗。但其抑制剂没有临床应用。我们确定一个血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,卡托普利,抑制MMP-2腹膜废水从患者的活动方式,和模拟MMP-2-captopril复杂的分子模型。方法:卡托普利MMP-2活动的抑制作用是测量从17患者腹膜废水方式。MMP-2-captopril复杂的分子模型模拟了1000次迭代的随机对接和能量最小化。结果:卡托普利直接从患者腹膜废水抑制MMP-2活动方式(IC50;48 micromol / l),卡托普利绑定到MMP-2活跃的站点可以在每一个复杂的模型没有形成分子扭曲。结论:血管紧张素转换酶抑制剂(如卡托普利、可能应用作为MMP-2重要化合物抑制炎症引起的方式。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
卡托普利	72 kDa IV型胶原酶	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节