PAK5短暂快速脉冲刺激导致蛋白激酶PAK4 21的晶体结构,和PAK6揭示催化域的可塑性活性基团二世柏加斯。
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Eswaran J, Lee WH Debreczeni我,Filippakopoulos P,特恩布尔,Fedorov O,执事西南,彼得森JR,克纳普
PAK5短暂快速脉冲刺激导致蛋白激酶PAK4 21的晶体结构,和PAK6揭示催化域的可塑性活性基团二世柏加斯。
结构。2007年2月,15(2):201 - 13所示。
- PubMed ID
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17292838 (在PubMed]
- 文摘
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p21-activated激酶被分为两组根据他们的领域体系结构。组二世柏加斯(PAK4-6)调节多种细胞功能和PAK放松管制与肿瘤发展。结构比较五高分辨率结构包括所有活动,monophosphorylated集团第二催化领域显示惊人的域可塑性,包括许多催化地生产性和非生产性的矫形器。螺旋alphaC重组,一个关键激酶功能监管元素,导致额外的螺旋转alphaC N末端和扭曲的C末端,一个运动的前所未见的蛋白激酶。观察到的结构变化导致保守残基之间的相互作用的形成,结构连接glycine-rich循环,alphaC,激活市场,坚决锚alphaC活性构象。抑制剂筛选确定了六个强有力的PAK抑制剂的tri-substituted嘌呤抑制剂与PAK4和PAK5共晶。