合成和生物活性的GnRH拮抗剂修改位置与3 - 3 (2-methoxy-5-pyridyl)丙氨酸。

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米勒Samant MP, C,香港DJ, Koerber SC, Croston G,河CL,河我

合成和生物活性的GnRH拮抗剂修改位置与3 - 3 (2-methoxy-5-pyridyl)丙氨酸。

J Pept研究》2005年2月,65 (2):284 - 91。

PubMed ID

15705170 (在PubMed

]

文摘

Degarelix是一个强有力的非常激性腺素释放素拮抗剂后皮下长效管理。在本文中,我们描述degarelix合并的两个类似物的合成外消旋3 - (2-methoxy-5-pyridyl)丙氨酸(2-OMe-5Pal 5)位置3。两个非对映体分离的反相高效液相色谱法(rp)和绝对位置3的立体化学肽是由酶和蛋白酶k消化这些类似物进行体外的能力对抗行动的促性腺激素受体和体内的持续时间在一个被阉割的雄性老鼠试验。模拟与D2-OMe-5Pal 7是有效的体外(IC50 = 5.22海里);然而,模拟8 L2-OMe-5Pal在位置3 degarelix失去了力量的人类GnRH拮抗剂受体(IC50 = 36.95海里)。的类似物被发现是短效体内。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Degarelix	促性腺激素释放激素受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节