α1 d (Cav1.3)子单元可以形成l型钙离子通道激活在负电压。

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Koschak,雷蒙D, Huber我Grabner M, Glossmann H,恩格尔J, Striessnig J

α1 d (Cav1.3)子单元可以形成l型钙离子通道激活在负电压。

生物化学杂志。2001年6月22日;276 (25):22100 - 6。Epub 2001 4月2。

PubMed ID
11285265 (在PubMed
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文摘

在耳蜗内毛细胞(包含ihc), l型钙(2 +)通道(确立)由alpha1D子单元(D-LTCCs)拥有生物物理和药理性质不同于那些包含C-LTCCs alpha1C。我们调查的这些差异程度取决于alpha1D本身通过分析克隆人类的生物物理和药理属性alpha1D拼接在tsa - 201细胞变异。变体alpha1D (8 a)包含8外显子序列重复我,产生了alpha1D蛋白质和l型电流,而没有观察到完整的蛋白质和电流与外显子表达后8 b。在全细胞膜片箝记录(电荷载子15 - 20毫米Ba (2 +)), alpha1D (8 a)介导的电流激活更多的负电压(激活阈值,-45.7和-31.5 mV, p < 0.05)和速度(τ(act)内最大电流0.8和2.3女士;比电流由兔子alpha1C p < 0.05)。失活在去极化脉冲alpha1C低于(目前失活后5 s在90年去极化和99%,p < 0.05),但高于包含ihc确立。的敏感性dihydropyridine(设计马力)l型通道阻滞剂isradipine alpha1C低于8.5倍。放射性配体结合试验显示,这并不是由于低亲和力的设计马力绑定的口袋,这表明voltage-dependence的差异设计马力块占D-LTCCs的敏感性下降。我们的实验表明,alpha1D (8 a)子单元可以形成慢慢灭活在负电压比alpha1C确立激活。这些属性应该允许D-LTCCs控制生理过程,如舒张压在窦房结细胞去极化,在包含ihc和神经元兴奋性神经递质释放。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
Isradipine 压敏电阻器l型钙通道亚基alpha-1D 蛋白质 人类
是的
抑制剂
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