Tolterodine及其活性5-hydroxymethyl代谢物:纯毒蕈碱的受体拮抗剂。

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Nilvebrant L

Tolterodine及其活性5-hydroxymethyl代谢物:纯毒蕈碱的受体拮抗剂。

Toxicol杂志》2002年5月,90 (5):260 - 7。

PubMed ID

12076307 (在PubMed

]

文摘

Tolterodine及其主要活性5-hydroxymethyl代谢物(5-HM)强有力的毒蕈碱的受体拮抗剂显示膀胱选择性的唾液腺体内。这个组织选择性不能归咎于毒蕈碱的受体亚型选择性,因为这两种都是大众化的M1-M5受体亚型。目前的体外研究的目的是确定特异性tolterodine和5-HM毒蕈碱的受体相比其他潜在的移动目标。Carbachol-induced收缩孤立的豚鼠膀胱被有效地抑制tolterodine (IC50 14 nM)和5-HM (IC50 5.7海里)。Tolterodine和5-HM弱抑制剂的效果由受体者(鼠门静脉)、组胺受体(豚鼠回肠)和钙通道(豚鼠potassium-depolarised膀胱,自发地击败右心房和电动给右乳头状肌)。microM的IC50值范围和tolterodine antimuscarinic效力是27日,200年和370 - 485倍,分别比它的力量在阻止组胺受体,alpha-adrenoceptors和钙通道。活性代谢物,5-HM >少900倍的在这些网站比膀胱毒蕈碱的受体。放射性配体结合在54个不同的受体和结合位点的数据显示,tolterodine和5-HM只在毒蕈碱的受体结合显著关联。总之,本研究的结果表明,tolterodine和5-HM特定毒蕈碱的受体拮抗剂。这些药物在体内的组织选择性不能因此被解释为次要的药理作用。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Fesoterodine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
Fesoterodine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节