阿立哌唑部分激动剂活性的表征人类多巴胺D3受体。
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Tadori Y,福布斯RA, McQuade RD,菊池T
阿立哌唑部分激动剂活性的表征人类多巴胺D3受体。
欧元J杂志。2008年11月12日;597(1 - 3):即。doi: 10.1016 / j.ejphar.2008.09.008。Epub 2008 9月20。
- PubMed ID
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18831971 (在PubMed]
- 文摘
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阿立哌唑是第一个多巴胺D2和D3受体部分激动剂被批准用于治疗精神疾病,包括精神分裂症、双相情感障碍,和美国的单极抑郁。探讨阿立哌唑的功能活动在多巴胺D3受体,我们建立的中国仓鼠卵巢(CHO)细胞稳定表达行高和低密度的Ser-9和Gly-9变异人类多巴胺D3受体和比较阿立哌唑的多巴胺D3药理属性与其他销售和未经批准在抑制多巴胺D3受体调节代理forskolin-stimulated营地积累。多巴胺的最大细胞反应依赖于受体表达水平,和所有的细胞都有类似的力量对多巴胺的反应。阿立哌唑、terguride bifeprunox opc - 4392 (7 - (3 - (4 - (2, 3-dimethylphenyl) piperazinyl]丙氧基)2 (1 h) -quinolinone), (-) 3-ppp ((-) 3 - (3-hydroxyphenyl) -N-n-propylpiperidine), SDZ 208 - 912 (N -[(8α)2-chloro-6-methylergolin-8-yl] 2, 2-dimethylpropanamide), BP897 (N - [4 - (4 - (2-Methoxyphenyl) 1-piperazinyl)丁基)naphthalene-2-carboxamide)和GR103691 (4‘-Acetyl-N - [4 - (4 - (2-Methoxyphenyl) piperazin-1-yl)丁基)biphenyl-4-carboxamide)表现为部分受体激动剂。阿立哌唑的内在活动类似于BP897 GR103691,低于terguride, bifeprunox, opc - 4392,和(-)3-ppp高于SDZ 208 - 912。Gly-9变体没有不同于Ser-9变体对这些受体激动剂的效能和内在活动。这些化合物阻止多巴胺的作用最大效应等于每个化合物的孤独。(ACR16 (4) - 3-Methanesulfonyl-phenyl 1-propyl-piperidine)、喹硫平、氯氮平、奥氮平、齐拉西酮,利培酮和氟哌啶醇作为拮抗剂。阿立哌唑的独特活动多巴胺D3受体可能转化为临床相关的各种神经精神障碍患者预后。