在多巴胺D3受体激动剂和逆活动由鸟嘌呤核苷5 ' - gamma-thio-triphosphate - 35 s -绑定。
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只是,米凯尔,Mohell N
在多巴胺D3受体激动剂和逆活动由鸟嘌呤核苷5 ' - gamma-thio-triphosphate - 35 s -绑定。
J Exp其他杂志》1998年4月,285(1):119 - 26所示。
- PubMed ID
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9536001 (在PubMed]
- 文摘
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在这项研究中,多巴胺D3受体表达的ligand-receptor-G蛋白质相互作用在中国仓鼠卵巢细胞研究使用鸟苷5 ' -三磷酸(gamma-thio) [35 s] ([35 s] GTPgammaS)和受体结合实验。多巴胺刺激[35 s] GTPgammaS绑定在一个鸟嘌呤核苷酸,镁和sodium-dependent方式。多巴胺和quinpirole产生极大的刺激(35 s] GTPgammaS绑定而7-oh-dpat(+)和(-)3-ppp部分受体激动剂。有趣的是,一些化合物先前划归为D2受体拮抗剂表现为逆D3受体受体激动剂,即。,他们抑制基底(35 s] GTPgammaS绑定以剂量依赖的方式。氟哌啶醇,(+)- 232 (+)aj - 76和raclopride满反兴奋剂但氯氮平部分反兴奋剂。百日咳毒素治疗废除了D3受体介导激动剂以及逆响应,指示Gi /去蛋白质的参与过程。根据三元复杂的模型,受体激动剂应该绑定与G蛋白耦合的高亲和力受体(RG),从而将平衡从免费向RG受体(R),产生生物反应。然而,逆受体激动剂应与高亲和力结合R比RG,从而抑制细胞的基底活动。我们发现高亲和力受体激动剂结合位点(RG)废除了百日咳毒素治疗的细胞。然而,反兴奋剂绑定相同的亲和力来治疗和治疗百日咳毒素D3受体膜。 Thus, we found no evidence for the hypothesis that inverse agonists would shift the equilibrium from RG toward R by binding with higher affinity to R than to RG.