解剖mTOR的作用:mTOR教训。

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Dowling RJ, Topisirovic我,丰塞卡BD, Sonenberg N

解剖mTOR的作用:mTOR教训。

Biochim Biophys学报。2010年3月,1804 (3):433 - 9。doi: 10.1016 / j.bbapap.2009.12.001。Epub 2009年12月11日。

PubMed ID

20005306 (在PubMed

]

文摘

近年来观察到显著的进步我们的理解的丝氨酸/苏氨酸激酶雷帕霉素靶(TOR)控制关键的细胞过程,如细胞的生存、生长和增殖。符合它的角色在细胞增殖,mTOR通路经常hyperactivated的人类恶性肿瘤,因此被认为是一个有吸引力的抗癌治疗的目标。雷帕霉素及其类似物(rapalogs)函数的变构抑制剂mTORC1,目前用于治疗晚期肾细胞癌。雷帕霉素及其衍生物结合小immunophilin FKBP12抑制mTORC1信号通过一个鲜为人知的机制。雷帕霉素/ FKBP12有效地抑制一些,但不是全部,mTOR的函数,因此大部分利益被放置在药物的发展目标直接mTOR的激酶活性。mTOR的几个小说活性位点抑制剂,抑制mTORC1和mTORC2是去年开发的。在这个手稿,我们提供一个简要概述当前的理解mTOR信号通路和审查雷帕霉素的作用的分子基础和新颖的活性部位mTOR以及相关的潜在优势和警告使用这些药物治疗癌症。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
西罗莫司	丝氨酸/ threonine-protein激酶mTOR	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节