米索前列醇的抗肿瘤剂和PGE2受体激动剂,对脑缺血的保护。

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李江,梁X,王Q,布雷耶RM,麦卡洛L, Andreasson K

米索前列醇的抗肿瘤剂和PGE2受体激动剂,对脑缺血的保护。

>。2008年6月20日,438 (2):210 - 5。doi: 10.1016 / j.neulet.2008.04.054。Epub 2008 4月20。

PubMed ID

18472336 (在PubMed

]

文摘

在脑缺血诱导cox - 2活动导致神经元损伤和梗塞面积增加。最近的研究调查cox - 2展示毒性和神经毒性机制矛盾保护前列腺素受体下游信号通路的影响。我们测试是否米索前列醇,铂族元素(2)受体激动剂,利用临床作为抗肿瘤剂和信号通过保护铂族元素(2)EP2, EP3和EP4受体,将减少脑损伤的小鼠大脑中动脉occlusion-reperfusion (MCAO-RP)模型。管理米索前列醇,MCAO的时候或2 h MCAO后,导致重大救援梗塞体积在24和72 h。免疫细胞化学EP2的动态监管和再灌注期间EP4受体在大脑皮层和纹状体神经元和血管内皮细胞,表达有限EP3受体。EP3 - / -小鼠相比没有明显的梗死体积的变化控制的同胞。此外,米索前列醇EP3 + / + EP3总局- / -小鼠表现出类似水平的梗塞抢救,表明米索前列醇保护并不是通过EP3受体介导。总的来说,这些发现表明小说函数米索前列醇作为保护剂在脑缺血作用通过铂族元素(2)EP2和/或EP4受体。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
米索前列醇	前列腺素E2受体EP2亚型	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
米索前列醇	前列腺素E2受体EP3亚型	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
米索前列醇	前列腺素E2受体EP4亚型	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节