兔子EP2的前列腺素受体的克隆和表达。

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张关Y,斯蒂尔曼巴,Y,施耐德,齐藤O,戴维斯LS, Redha R,布雷耶RM,布雷耶

兔子EP2的前列腺素受体的克隆和表达。

BMC杂志。2002年6月27日,14。

PubMed ID

12097143 (在PubMed

]

文摘

背景:前列腺素E2 (PGE2)有多个生理角色指定E-prostanoid由G蛋白耦合的受体,或“EP”受体。证据支持一个重要的角色在EP2受体在调节生育,血管张力和肾功能。结果:完整的兔子EP2受体cDNA克隆。编码多肽与七个疏水域包含361个氨基酸残基。COS-1细胞表达克隆兔EP2表现出特定的[3 h] PGE2绑定的Kd 19.1 + / - 1.7海里。[3 h] PGE2流离失所标记配体按照以下顺序:PGE2 > > PGD2 = PGF2alpha = iloprost。绑定[3 h] PGE2也流离失所EP受体亚型选择性受体激动剂与亲和力的等级次序符合EP2受体(butaprost > AH13205 >米索前列醇> sulprostone)。Butaprost游离酸浓度增加生产营地积累在兔子EP2转染COS-1细胞half-maximal有效浓度的480海里。核糖核酸酶保护分析显示高表达在回肠,脾脏、肾脏和肝脏表达较低,肺,心脏,子宫、肾上腺和骨骼肌。原位杂交本地化EP2 mRNA的子宫内膜,但在肾脏没有显示出明显的本地化。 EP2 mRNA expression along the nephron was determined by RT-PCR and its expression was present in glomeruli, MCD, tDL and CCD. In cultured cells EP2 receptor was not detected in collecting ducts but was detected in renal interstitial cells and vascular smooth muscle cells. EP2 mRNA was also detected in arteries, veins, and preglomerular vessels of the kidney. CONCLUSION: EP2 expression pattern is consistent with the known functional roles for cAMP coupled PGE2 effects in reproductive and vascular tissues and renal interstitial cells. It remains uncertain whether it is also expressed in renal tubules.

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药物靶点

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米索前列醇	前列腺素E2受体EP3亚型	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
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