配体结合特异性的八个类型和子类型的小鼠前列腺素类受体表达在中国仓鼠卵巢细胞。

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小林Kiriyama M, Ushikubi F, T, Hirata M, Y,杉本Narumiya年代

配体结合特异性的八个类型和子类型的小鼠前列腺素类受体表达在中国仓鼠卵巢细胞。

Br J杂志。1997年9月,122 (2):217 - 24。

PubMed ID

9313928 (在PubMed

]

文摘

1。八个类型和子类型的鼠标前列腺素类受体,前列腺素D (DP)受体,前列腺素F (FP)受体,我(IP)受体的前列腺素,凝血恶烷(TP)受体和EP1, EP2, EP3和EP4亚型的前列腺素E受体,在中国仓鼠卵巢细胞稳定表达。配体结合特征检测与30两个前列腺素类及其类似物通过确定Ki值位移曲线的放射性配体结合各自的受体。2。DP、IP和TP受体配体结合特异性高、只绑定自己的假定的高亲和力配体如PGD2 BW245C BW868C DP, cicaprost, iloprost和isocabacyclin IP、s - 145、I-BOP GR 32191 TP。3所示。FP受体结合PGF2α和fluprostenol Ki值3 - 4海里。STA2,此外,PGD2 17-phenyl-PGE2 I-BOP, PGE2和m和b - 28767绑定到这个受体与Ki值小于100纳米。4所示。EP1受体结合17-phenyl-PGE2, sulprostone iloprost除了PGE2和PGE1, Ki 14-36海里的值。 16,16-dimethyl-PGE2 and two putative EP1 antagonists, AH6809 and SC-19220, did not show any significant binding to this receptor. M&B-28767, a putative EP3 agonist, and misoprostol, a putative EP2/EP3 agonist, also bound to this receptor with Ki values of 120 nM. 5. The EP2 and EP4 receptors showed similar binding profiles. They bound 16,16-dimethyl PGE2 and 11-deoxy-PGE1 in addition to PGE2 and PGE1. The two receptors were discriminated by butaprost, AH-13205 and AH-6809 that bound to the EP2 receptor but not to the EP4 receptor, and by 1-OH-PGE1 that bound to the EP4 but not to the EP2 receptor. 6. The EP3 receptor showed the broadest binding profile, and bound sulprostone, M&B-28767, GR63799X, 11-deoxy-PGE1, 16,16-dimethyl-PGE2 and 17-phenyl-PGE2, in addition to PGE2 and PGE1, with Ki values of 0.6-3.7 nM. In addition, three IP ligands, iloprost, carbacyclin and isocarbacyclin, and one TP ligand, STA2, bound to this receptor with Ki values comparable to the Ki values of these compounds for the IP and TP receptors, respectively. 7. 8-Epi-PGF2 alpha showed only weak binding to the IP, TP, FP, EP2 and EP3 receptor at 10 microM concentration.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Alprostadil	前列腺素E2受体EP1亚型	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
Alprostadil	前列腺素E2受体EP2亚型	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
Alprostadil	前列腺素E2受体EP3亚型	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
Alprostadil	前列腺素E2受体EP4亚型	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
米索前列醇	前列腺素E2受体EP2亚型	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
米索前列醇	前列腺素E2受体EP3亚型	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
米索前列醇	前列腺素E2受体EP4亚型	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节