孤儿G protein-coupled受体GPR41 GPR43被激活,丙酸和其他短链羧酸。
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布朗AJ。戈兹沃西SM,巴恩斯AA, Eilert MM, Tcheang L,丹尼尔斯D,缪尔AI,维格斯沃斯MJ, Kinghorn我,弗雷泽NJ派克NB,弹奏JC, Steplewski公里,默多克公关,持有人JC,马歇尔FH Szekeres PG,威尔逊,Ignar DM, Foord SM,道尔介绍SJ聪明的一个
孤儿G protein-coupled受体GPR41 GPR43被激活,丙酸和其他短链羧酸。
J生物化学杂志。2003年3月28日,278 (13):11312 - 9。Epub 2002年12月19日。
- PubMed ID
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12496283 (在PubMed]
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GPR41和GPR43相关同源孤儿G protein-coupled受体家族的成员,衔接着编码单个染色体位点在人类和老鼠。我们确定了乙酸离子作为人类GPR43受体激动剂在常规配体银行筛选酵母。这个活动确认后瞬时转染GPR43到哺乳动物细胞使用Ca(2 +)动员和[S](35)鸟苷5 ' - o - (3-thiotriphosphate)绑定化验和coexpression GIRK G protein-regulated钾离子通道在非洲爪蟾蜍光滑的卵母细胞。其他的短链羧酸阴离子如甲酸、丙酸、丁酸、pentanoate也激动剂活性。GPR41 GPR43有关(52%相似;43%的身份),是由配体相似,但是不同的特异性激活碳链长度、pentanoate是最强有力的兴奋剂。GPR42,三分之一的家庭成员是最有可能最近基因重复的GPR41和可能是一个假基因。GPR41表达主要在脂肪组织,而最高水平的GPR43是免疫细胞中发现的。同源生理对这些受体配体的身份尚不清楚,尽管我们已知丙酸体内发生在某些病理生理条件下高浓度。