亲和力的各种毒蕈碱的拮抗剂克隆人类毒蕈碱的乙酰胆碱受体(mAChR)亚型和mAChRs老鼠心脏和颌下腺。

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亲和力的各种毒蕈碱的拮抗剂克隆人类毒蕈碱的乙酰胆碱受体(mAChR)亚型和mAChRs老鼠心脏和颌下腺。

生命科学。1999;64 (25):2351 - 8。

PubMed ID

10374898 (在PubMed

]

文摘

一个五口之家的毒蕈碱的乙酰胆碱受体亚型(mAChR)已被确定基于分子结构和第二信号转导途径。在目前的研究中,我们调查了对手绑定资料9毒蕈碱的拮抗剂(阿托品、4-DAMP pirenzepine, oxybutynin,替喹,噻哌,propiverine, darifenacin和zamifenacin)对人类毒蕈碱的乙酰胆碱受体亚型(m1, m2, m3, m4、m5)使用Sf9昆虫杆状病毒感染系统产生的细胞和大鼠组织膜制剂(心脏和颌下腺)。在莨菪碱氯甲烷[N-methyl-3H] ([3 h] NMS)绑定化验,pirenzepine和噻哌显示最高的亲和力m1和m2亚型,分别zamifenacin和darifenacin亲和力最高m3亚型,虽然在五个亚型选择性小于10倍。Propiverine显示略高亲和力m5亚型,而本研究中使用的药物是没有独特的m4亚型选择性。绑定毒蕈碱的拮抗剂的亲和力大鼠心脏和颌下腺强大与那些对人类克隆m2和m3亚型,分别。这些数据表明,[3 h] NMS绑定研究使用大鼠心脏和颌下腺可能比较有用的方法预测测试药物的亲和力人类毒蕈碱的M2和M3受体亚型。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Darifenacin	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
Darifenacin	毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
Darifenacin	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
Darifenacin	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M5	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节