结合ketoprofen各白蛋白制剂对映体。

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拉格朗日F, F Penhourcq, Matoga M, Bannwarth B

结合ketoprofen各白蛋白制剂对映体。

J制药生物医学肛门。2000年10月;23 (5):793 - 802。

PubMed ID

11022905 (在PubMed

]

文摘

公布的数据冲突的拆分蛋白质绑定参数R(-)和S (+) ketoprofen。我们研究实验条件的差异和/或使用是否存在干扰化合物可以提供一个可能的解释这些差异。支持平衡透析,超滤(67毫米索伦森磷酸盐缓冲剂pH值7.4,580 microM HSA, 37摄氏度)允许结合位点的特征根据Scatchard的分析确定。(R)和(S) -ketoprofen用高效液相色谱检测浓度。免费(R) -ketoprofen /免费(S) -ketoprofen (F (R) / F (S))浓度比例计算。辛酸的影响(OA)中发现目前市场上静脉HSA的解决方案,和马尿酸(HA),在(R) / F (S)浓度比率被认为是。两类结合位点的两个对映体的特征。自由(S) -ketoprofen浓度保持平等的(R)对映体的外消旋体在低浓度(2-35 microg毫升(1)指示non-stereoselective白蛋白结合的治疗范围。从35 microg毫升(1),自由(S) -ketoprofen slighty大于其对映体的浓度。OA和HA诱导增加自由的对映体的两倍到15倍的数量级。 OA, but not HA, showed a more pronounced effect for the (S)-form leading to a marked decrease in F(R)/F(S) concentration ratio (0.61). Differences in HSA preparations used and/or the presence of interfering compounds may explain the variability in the reported protein binding characteristics of ketoprofen enantiomers.

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