糖化的影响在人类血清白蛋白的结合华法林和左旋色氨酸。
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约瑟夫•KS Hage DS
糖化的影响在人类血清白蛋白的结合华法林和左旋色氨酸。
53 J制药生物医学肛门。2010年11月2;(3):811 - 8。doi: 10.1016 / j.jpba.2010.04.035。2010年5月6日Epub。
- PubMed ID
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20537832 (在PubMed]
- 文摘
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糖尿病会导致血液中葡萄糖水平升高,反过来会导致non-enzymatic糖化血清蛋白等人血清白蛋白(HSA)。有人建议,糖化的增加可以改变HSA绑定到药物的能力和其他小的溶质。本研究使用高性能亲和色谱法(HPAC)是否有任何重大改变与糖化HSA绑定的华法林和左旋色氨酸,通常用作Sudlow网站探针化合物I和II HSA的药物研究这种蛋白质有约束力。发现通过额分析研究这两种化合物适合了单绑定模型与糖化HSA条件下用于这项研究。没有明显关联平衡常数的变化或特定活动华法林与HSA pH值7.4和37摄氏度糖化条件下,代表那些预计在糖尿病前期和糖尿病,但4.7——5.8倍增加亲和力与糖化HSA观察左旋色氨酸。这些结果表明,华法林和左旋色氨酸可以先后用作糖化HSA site-selective探测器;然而,左旋色氨酸的亲和力的变化可能需要考虑在这样的应用程序。这些结果应该有价值在未来竞争研究使用这些化合物作为探针检查其他药物的相互作用和溶质Sudlow网站I和II和测定HSA糖化的变化如何影响各种药剂的血清蛋白绑定在糖尿病。