高架alpha-1-acid糖蛋白减少的体积分布和系统性的saquinavir间隙。

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威尔特郡Holladay JW,杜威MJ Michniak BB H, Halberg DL, Weigl P,梁Z,哈利法克斯K, DJ Lindup我们回来

高架alpha-1-acid糖蛋白减少的体积分布和系统性的saquinavir间隙。

药物金属底座Dispos。2001年3月,29 (3):299 - 303。

PubMed ID

11181499 (在PubMed

]

文摘

本研究的目的是描述等离子体蛋白质绑定和药代动力学之间的关系处置saquinavir在正常和高架alpha-1-acid糖蛋白的条件。等离子体约束的程度[14 c] saquinavir人血浆、白蛋白、人类alpha-1-acid糖蛋白也被评估。转基因小鼠血浆alpha-1-acid过表达糖蛋白,和控制的老鼠都被赋予了一项单一的静脉注射saquinavir(10毫克/公斤)和血浆样本收获作为时间的函数。的程度[14 c] saquinavir (0.5 -30 microg /毫升)每组血浆蛋白结合的老鼠是由超滤。从体内血浆浓度saquinavir政府是由高效液相色谱串联质谱分析。Saquinavir绑定在人类血浆和控制鼠标等离子体相似的(大约3%)。相比之下,绑定在转基因小鼠显著增加的程度(1.5%的)。此外,saquinavir更广泛绑定alpha-1-acid糖蛋白比白蛋白(2.1和11.5%的)。saquinavir的系统性的间隙和体积分布在转基因小鼠相比显著降低控制老鼠。这项研究的结果表明,alpha-1-acid糖蛋白saquinavir结合是主要的血浆蛋白。 In addition, elevations in plasma alpha-1-acid glycoprotein considerably alter the pharmacokinetic disposition of saquinavir. This is consistent with the observations that systemic exposure to saquinavir in human immunodeficiency virus patients is greater than that in healthy volunteers and that alpha-1-acid glycoprotein levels increase with the degree of HIV infection.

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药物载体

药物	航空公司	类	生物	药理作用	行动
Saquinavir	Alpha-1-acid糖蛋白1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
Saquinavir	血清白蛋白	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节