绑定的特征类的比较我人类毒蕈碱的抗心律失常的药物m1-m3受体。

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山本N, Ozaki T, Keida Y, Ohtsuka M, Goto T

绑定的特征类的比较我人类毒蕈碱的抗心律失常的药物m1-m3受体。

J Cardiovasc杂志。1999年7月,34 (1):53-9。

PubMed ID

10413067 (在PubMed

]

文摘

类的绑定特性1抗心律失常的药物,cibenzoline,丙吡胺、丙吡胺代谢物(丙吡胺主要活性代谢物的人类),和pirmenol人类毒蕈碱的受体(m1-m3)稳定表达的中国仓鼠卵巢细胞(CHO)被绑定调查分析[3 h] N-methylscopolamine ([3 h] NMS)作为配体。所有这些药物抑制特定[3 h] NMS绑定到膜制剂浓度的方式。这些代理的效力的亲和力的m1, m2和m3受体(IC50)相比,丙吡胺> pirmenol >丙吡胺代谢物> cibenzoline, pirmenol > cibenzoline >丙吡胺>丙吡胺代谢物,和丙吡胺>丙吡胺代谢物> pirmenol > cibenzoline,分别。一些竞争cibenzoline曲线、丙吡胺和pirmenol浅,和希尔系数这些曲线不同于团结,这表明这些药物已经变构绑定特性对人类毒蕈碱的受体。m2-selective比率m1 (IC50 m1 / IC50 m2)和m3 (IC50 m3 / IC50 m2) cibenzoline 4.0和16,和那些pirmenol 6.5和43岁的分别,而丙吡胺及其代谢物的范围从0.46到1.6,这表明cibenzoline和pirmenol施加m2受体高选择性。我们得出结论,(a)类1抗心律失常的药物在这个研究有抑制作用对人类m1, m2和m3受体,和一些绑定可能显示变构特征;(b)丙吡胺及其代谢物类似m1, m3受体亲和力;和(c) cibenzoline pirmenol m2-selective高比率m1, m3。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
丙吡胺	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
丙吡胺	毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
丙吡胺	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节