拟议的结构依据picrotoxinin和picrotin绑定的甘氨酸受体孔隙。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
杨Z,克罗默英航,哈维RJ,帕克兆瓦,林奇JW
拟议的结构依据picrotoxinin和picrotin绑定的甘氨酸受体孔隙。
J Neurochem。2007年10月,103 (2):580 - 9。Epub 2007 8月20。
- PubMed ID
-
17714449 (在PubMed]
- 文摘
-
苦味毒,structurally-rated GABA (A)受体的拮抗剂(GABA (A) Rs)和甘氨酸受体(GlyRs),是picrotoxinin的克分子数相等的混合物(PTXININ)和picrotin (PTN)。这些化合物共享一个通用的结构,除了PTN的包含一个稍大的dimethylmethanol PTXININ异丙烯基组。虽然homomericαGlyR同样敏感的化合物,我们这里展示homomeric alpha2和alpha3 GlyRs,像大多数GABA (A) Rs,由PTXININ选择性地抑制。保守的突变pore-lining 6“苏氨酸同样影响的敏感性αGlyR化合物,我们得出这样的结论:PTXININ PTN绑定到6的苏氨酸通过氢键环外的分子氧常见。相比之下,替换2的pore-lining甘氨酸,丝氨酸选择性降低PTN敏感性,而引入2》标明丙有选择地PTXININ敏感性增加。这些结果定义PTXININ的取向和PTN绑定在α1 GlyR孔隙和让我们得出结论,相对降低灵敏度PTN的GABA (A) Rs和alpha2 alpha3 GlyRs能力,主要是由于其较大的规模和降低形成疏水相互作用2》标明丙。