识别人类肝细胞色素P450参与安替比林的体外氧化。

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分配者我,Wrighton SA

识别人类肝细胞色素P450参与安替比林的体外氧化。

药物金属底座Dispos。1996年4月,24 (4):487 - 94。

PubMed ID

8801065 (在PubMed

]

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安替比林生物转化已被广泛用于临床研究作为一般肝氧化或标记细胞色素P450 (P450)介导的代谢。研究表明,多个P450参与形成的三大人类代谢物,4-hydroxyantipyrine norantipyrine, 3-hydroxymethylantipyrine。然而,涉及的具体p450尚未确定。我们已经开发出一种敏感的测量方法安替比林代谢物形成的体外孵化项目,应用它来确定p450参与每个人类肝微粒体代谢产物的形成。这些p450的识别是通过使用简单和多元回归分析,选择性化学抑制剂,包含cDNA-expressed微粒体酶。这些方法涉及p450 1 a2, 3、2 a6 4-hydroxyantipyrine的形成。主要形式参与3-hydroxymethylantipyrine地层被发现1 a2,尽管2 c9和2 e1似乎参与程度不一样。各种形式考虑(1 a2, 2 a6, 2 c9, 2 c19 2 d6 2 e1,和3)似乎参与norantipyrine的形成,虽然1 a2和2 c9只接受在多元回归分析。因此,安替比林间隙确实是衡量的P450氧化能力,有轻微到中度重量1 a2,取决于1 a2表达的程度。因为酶参与的多样性的形成各代谢物,这些单个代谢物的测定将无效作为一个指标的具体P450形式在人类受试者的水平。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
安替比林	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
安替比林	细胞色素P450 2 a6	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
安替比林	细胞色素P450 2 c19	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
安替比林	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
安替比林	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
安替比林	细胞色素P450 2 e1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
安替比林	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节